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都是氨氯地平,左旋氨氯地平有哪些優點?為何臨床效果更好?

作者:由 [已重置] 發表于 歷史時間:2021-01-04

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高血壓是一種以動脈血壓升高為特徵的病症,若不能有效控制,可造成發病患者的心、腦、腎等重要臟器損害,導致患者出現心力衰竭、腦血管意外、腎衰竭等多種致命性疾病。目前,高血壓的治療主要以服用降壓藥為主。

都是氨氯地平,左旋氨氯地平有哪些優點?為何臨床效果更好?

氨氯地平和左旋氨氯地平都是常見的降壓藥,屬於降壓藥中鈣拮抗劑(鈣通道阻滯劑)一大類,並且屬於長效的二氫吡啶類鈣拮抗劑,有左旋和右旋兩種同型異構體,而左旋部分是其發揮作用的主要成分,這類藥物作用於血管平滑肌細胞上的鈣離子通道,透過減少鈣離子進入細胞,來抑制血管收縮、降低血壓。左氨氯地平原先叫做“左旋氨氯地平”,現在改為左氨氯地平。氨氯地平和左氨氯地平這兩種藥有什麼區別呢?

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要想說清楚這個問題,首先要給大家介紹一下“手性藥物”的概念。

絕大多數的藥物都有複雜的化學結構,有的藥物還有手性結構。所謂手性結構,是指這個化合物從平面結構來看完全一致,屬於同一種化合物,但從立體結構看,這種化合物存在兩種不同的結構,就像左右手一樣,結構相互對映。氨氯地平就是這麼個藥,裡面一半左旋、一半右旋,合在一起就是個消旋體。而左氨氯地平呢,就是氨氯地平去掉了右旋那部分,只剩下左旋的部分,所以就成了左氨氯地平。

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左氨氯地平為什麼要去掉右旋這部分呢?

之所以要獲得左旋氨氯地平,是因為研究發現氨氯地平中起到降壓作用的主要是左旋異構體。右旋異構體幾乎沒有降壓作用,因此左旋氨氯地平2。5mg的劑量就能達到5mg氨氯地平的降壓效果。

另外,很多患者會發現服用氨氯地平後會有下肢水腫症狀。對氨氯地平的研究發現,這種下肢水腫與氨氯地平中的右旋部分有關,於是,我國就研製了只有左旋部分的氨氯地平——左氨氯地平,這樣既有良好的降壓作用,又減少了下肢水腫的不良作用。

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但去掉的右旋部分並不是一無是處。研究發現,氨氯地平的右旋部分可以為人體提供一氧化氮(NO)。NO是可以擴張血管的物質,是血管舒張時需要的一種內皮因子。所以,氨氯地平右旋這部分在抗心絞痛方面有它獨特的作用。所以,左旋體與右旋體混合在一起的氨氯地平,更適合併發冠心病的高血壓患者,仍然具有重要的治療價值,不能被淘汰。

氨氯地平和左旋氨氯地平耐受性與安全性的區別

左旋氨氯地平在有效保留外消旋氨氯地平降壓效果的同時,使服藥劑量減少了50%,降低治療相關的不良反應發生率,患者水腫和麵部潮紅等不良反應發生率較低,且依從性高,耐受性更好。

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另外,從藥物的半衰期比較起來,左氨氯地平的藥物半衰期、也就是藥物從體內消除一半量時所需要的時間比氨氯地平更長。但是,這兩種藥的藥物半衰期都在24小時以上,所以都可以很好地持續降壓,而且長期服藥後,即使漏服一次血壓也不會有很大波動,當然最好不要漏服。

總結一下,如果只是為了降壓,減少副作用,可以考慮選擇左旋氨氯地平。如果降壓的同時還要保護心臟,則氨氯地平更為適合。無論服用哪一種都要在醫生的指導下進行。

標簽: 氨氯地平  左旋  右旋  降壓  藥物