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鹽酸西替利秦和鹽酸左西替利秦有什麼區別?

作者:由 暖月 發表于 收藏時間:2018-04-02

單單從名字上面分析,鹽酸西替利嗪(應該是帶口的吧),是一個混旋物;鹽酸左西替利嗪是一個左旋物,藥效的話肯定是鹽酸左西替利嗪要高啊!主要是因為鹽酸右西替利嗪有副作用(被肝臟代謝掉導致藥物濃度減半,同時還有神經系統的影響)

下面提供百度的藥理:

左旋西替利嗪是西替利嗪的左旋體,口服吸收入血後與血漿蛋白的結合率高,口服左旋西替利嗪1小時後的作用較明顯,持續時間分別達24。4小時,服藥後6小時內的藥效達峰值。左旋西替利嗪藥代動力學研究證實,左旋西替利嗪由兩種等量對映結構體組成的外消旋西替利嗪在體內的代謝無需經過肝臟,口服左旋西替利嗪4小時和8小時後血漿濃度幾乎是右旋西替利嗪的兩倍,左旋西替利嗪其代謝產物主要從尿液排出,口服32小時後50%-60%的藥物經尿液排洩,少量隨糞便排出。

【藥理機制】左旋西替利嗪由比利時UCB公司開發的,與非索非那定、desloratadine 、乙氟利嗪等被列為第三代抗過敏藥物,由於是西替利嗪的左旋體,所以藥理作用與西替利嗪相似,但副作用更少,西替利嗪有輕度的中樞神經系統抑制作用,研究表明西替利嗪的中樞神經系統抑制作用主要是其右旋體與腦內相關受體有一定親合性有關,所以西替利嗪的單一光學異構體——左旋西替利嗪巧妙地避免了西替利嗪的鎮靜、嗜睡等中樞神經系統副作用,但抗組胺活性仍與西替利嗪相似。左旋西替利嗪抗過敏作用強於其它抗過敏藥物是因為其藥理機制較為廣泛,左旋西替利嗪除具有較強的拮抗H1受體作用外,還具有其它的抗變態反應機制,與哮喘病相關的藥理機制包括左旋西替利嗪抑制氣道內以嗜酸細胞為主的炎性細胞的聚集和浸潤、抑制肥大/嗜鹼細胞的脫顆粒反應、抑制遲發相哮喘反應和增強β2-腎上腺素能受體激動劑的支氣管擴張作用等。

為了研究西替利嗪對映結構體的療效,在健康成人志願者中採用了西替利嗪、左旋西替利嗪和右旋西替利嗪(Ucb28557)對組胺導致的面板過敏反應進行隨機、雙盲和交叉試驗,結果表明西替利嗪和左旋西替利嗪對組胺誘發的面板疹塊和潮紅有顯著的抑制作用,2。5mg左旋西替利嗪抗組胺活性優於5mg西替利嗪,提示左旋西替利嗪的療效優於西替利嗪,而另一對映體右旋西替利嗪沒有顯示拮抗H1受體的藥效。

標簽: 利嗪  西替  左旋  組胺  右旋