【藥理學筆記】藥物代謝動力學
藥物代謝動力學
離子障
分子型的藥物可自由穿透，而離子型藥物被限制在生物膜的一側，稱為離子障
首過消除
藥物透過胃腸壁和肝臟時可被代謝、失活，使進入體迴圈的藥量減少，以口服途徑給藥最為常見
藥物和血漿蛋白結合後對藥物的影響
藥理活性暫時消失，不能跨膜轉運
藥物與血漿結合特點
可逆性、非特異性、差異性、飽和性、競爭性
體內過程
藥物的吸收、分佈、代謝和排洩的總稱，又叫藥物的處置
消除
代謝和排洩的總稱，是藥物作用消失的主要原因
肝腸迴圈
有些藥物在肝細胞內與葡萄糖醛酸等結合後透過膽汁排入小腸，在小腸被水解，部分藥物可被再吸收重新進入血液迴圈的過程，稱為肝腸迴圈。
肝藥酶
存在肝細胞內質網中，促進藥物轉化的主要酶系統，主要是C色素P450
酶誘導劑(酶促劑)
能使肝藥酶合成增加或活性增強的藥物。如苯巴比妥、利福平
酶抑制劑(酶抑劑)
能使肝藥酶合成減少或活性減弱的藥物。如西咪替丁、異煙肼
酶促劑意義
使藥物代謝加速，藥效降低，常需增加劑量才能維持療效。一旦停用藥酶誘導劑，可是同服的藥物濃度過高，藥效增強，甚至中毒，是停藥敏化現象的原因之一；還可加速自身代謝，是藥物產生耐受性的原因之一；利用藥酶誘導劑的酶促作用，可誘導新生兒肝藥酶活性，促進血中游離膽紅素與葡萄糖醛酸結合，經膽汁排出，用於預防新生兒腦核性黃疸
曲線下面積AUC
藥物時-量曲線下的面積，AUC大小與進入體迴圈的藥量成正比，反應進入體迴圈藥物的相對量
半衰期
指血漿藥物濃度下降一半所需時間
意義
確定給藥時間；估計達到穩態血藥濃度Css所需時間；估計停藥後藥物體內消除所需時間；按半衰期時間的長短對藥物分類；反映藥物消除快慢程度。
表觀分佈容積
按血漿藥物濃度C來計算進入體內藥物總量A應占有的血漿容積，其計算式為Vd=A/C，Vd值大說明藥物分佈廣泛
生物利用度
經肝臟首過消除後進入體迴圈的藥量A佔給藥量D的百分率F，F=A/D×100%
清除率
單位時間內有多少毫升血漿內含藥物被清除
